Inhibidores de la anhidrasa carbónica: el mecanismo de acción de las gotas oculares en el glaucoma

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica se refieren a los diuréticosmedicamentos que no se usan como diuréticos o diuréticos. Las indicaciones para el nombramiento de estos medicamentos serán glaucoma. Consideremos con más detalle el más popular de ellos.

Acetazolamida (acetazolamida)

Tiene propiedades diuréticas. Detiene la carboangihidrasa de la próstatatúbulos renales, reduce la absorción inversa de K, Na y iones de agua (provoca un aumento de la diuresis), lo que lleva a una disminución de la CCO y la acidosis metabólica. Oprime la anhidrasa carbónica del cuerpo ciliar y conduce a una disminución de la presión intraocular, y también reduce la secreción de humor acuoso, causa actividad antiepiléptica en el cerebro. Tiene una buena absorción del tracto gastrointestinal, en la sangre de Cmax después de dos horas. La acción puede durar hasta 12 horas. El 40-60% reduce la PIO y reduce la producción de líquido intraocular.

Indicaciones y dosificación

Las principales indicaciones: oftalmohipertensión, glaucoma. Cuando el glaucoma en el interior toma 0,125-0,25 g 1-3 veces al día día por medio durante 5 días, después de lo cual es necesario un descanso de dos días.

Efectos adversos: náusea, pérdida de apetito, diarrea, alergia, tacto alterado, parestesia, tinnitus, somnolencia. Todo esto puede provocar inhibidores de la anhidrasa carbónica. Los preparativos también tienen contraindicaciones. Esta es una sensibilidad excesiva (incluyendo sulfonamidas), enfermedad de Addison, una tendencia a la acidosis, enfermedad hepática y renal aguda, embarazo, diabetes, uremia.

Restricciones de uso: embolia pulmonar, enfisema (posiblemente acidosis de fortalecimiento).

La preparación: tabletas de producción polaca Polpharma "Diakarb" por 0.5 g.

Dorzolamida (dorzolamida)

Inhibe la actividad de anhidrasa carbónica de la isoenzima II (desencadena la reacción de hidratación del dióxido reversibledeshidratación del ácido carbónico y carbónico) del cuerpo ciliar del ojo. La secreción de humedad intraocular disminuye en un 50%, la formación de iones de bicarbonato se ralentiza y el transporte de agua y sodio se reduce parcialmente. Reduce la producción de líquido intraocular en un 38%, lo que no afecta el flujo de salida.

Penetra en el globo ocular principalmente a través delimbo, esclerótica o córnea. Absorbe parcialmente en el canal sistémico vascular desde la membrana mucosa del ojo (probablemente la aparición de diuréticos y otros efectos inherentes a las sulfonamidas). Después de que la sustancia ha entrado en la sangre, penetra rápidamente en los glóbulos rojos, que contienen una gran cantidad de anhidrasa carbónica II. En un 33% de dorzolamida se asocia con proteínas plasmáticas. Muestra el efecto hipotensor máximo después de la instilación después de 2 horas y lo retiene durante 12 horas. Cuando se instila hasta 2 veces al día en un 9-21% reduce la presión intraocular, y cuando se instila 3 veces al día, en un 14-24%. El descenso de la presión intraocular a la aplicación tanto como sea posible del 2% de la solución puede componer 4,5-6,1 milímetros de la columna de mercurio. Una solución del 3% será menos eficaz, ya que se lavará rápidamente de la cavidad conjuntival, ya que causa lagrimeo grave. En combinación con el nombramiento de timolol tiene un efecto adicional pronunciado de 13 a 21%. El efecto mínimo sobre la presión sanguínea y la frecuencia cardíaca es inhibido por la anhidrasa carbónica. Los diuréticos de este grupo no se utilizan para su propósito previsto. Acerca de esto más lejos.

Indicaciones y dosificación

Indicación: glaucoma de ángulo abierto primario y secundario, hipertensión oftálmica. El medicamento se muestra 1 gota 2-3 veces al día.

Efectos adversos: parestesia, pérdida de peso, depresión, erupciones en la piel, aplasticheskayaanemiya, agranulocitosis, fatiga, dolor de cabeza, necrólisis epidérmica tóxica, sabor amargo en la boca, náuseas, aumento en el grosor de la córnea, iridociclitis, blefaritis, queratitis, conjuntivitis, fotofobia, visión borrosa, picor y hormigueo en los ojos, molestias, síndrome de Stevens - Johnson, ardor, lagrimeo.

Este inhibidor de la anhidrasa carbónica (gotas para los ojos)tiene las siguientes contraindicaciones: sensibilidad excesiva (incluyendo sulfonamidas), infancia, enfermedad hepática y renal aguda, embarazo y lactancia.

Preparación: gotas para los ojos "Trusopt", que contienen en 1 ml de una solución de 20 mg de hidrocloruro de dorzolamida. La capacidad del vial es de 5 ml. Producido en los Países Bajos por Merck Sharp & Dohme.

Inhibidores de Carboangidrase: Brinzolamide (Brinzolamide)

El más nuevo bloqueador de la anhidrasa carbónica, que poseehabilidad en la aplicación local para una reducción y control significativos de la PIO. Brinzolamide tiene una alta selectividad para la anhidrasa carbónica II y las propiedades físicas más adecuadas para penetrar efectivamente en el interior del ojo. Cuando se comparó con la dorzolamida y la acetosolamida, se encontró que la brinzolamida es la sustancia más potente del grupo inhibidor de la anhidrasa carbónica. Existe evidencia de que el uso local o intravenoso de Brinzolamide conduce a una mejora en el DZN. Y reduce en promedio un 20% de IOP. Entonces, no todos los inhibidores de la anhidrasa carbónica funcionan. El mecanismo de acción de Brinzolamide es único.

Indicaciones y dosis

Indicaciones de uso: oftalmohipertensión, glaucoma de ángulo abierto. Use 2 veces al día por gota.

Efectos secundarios: perversión del gusto, la sensación de un cuerpo extraño, después de la instilación de una visión nebulosa (temporal) y sensación de ardor. Se transfiere localmente mejor que la dorzolamida.

Contraindicaciones: sensibilidad excesiva a los componentes del medicamento (incluidas las sulfonamidas), la infancia, el embarazo y la lactancia.

Preparación: gotas para los ojos "Azopt", que contienen en 1 ml de una suspensión de 10 mg de brenzolamida. La capacidad del vial es de 5 ml. Producido en los Estados Unidos por Alcon.

¿Cuáles son los inhibidores de la anhidrasa carbónica?

Derivados de prostaglandinas

Latanoprost (latanoprost) es un agonista selectivoreceptores de prostaglandina. Aumenta la salida de líquido intraocular a través de la membrana vascular del globo ocular, lo que conduce a una disminución de la presión intraocular. Los efectos en la producción de humedad acuosa no tienen. Puede cambiar el tamaño de la pupila, pero ligeramente. Cuando el relleno penetra en forma de éter isopropílico a través de la córnea y no hidrolizada al estado de un ácido biológicamente activo, que puede ser definido en las primeras 4 horas en el líquido intraocular y en el plasma en la primera hora. 0,16 l / kg - el volumen de distribución. Dos horas después de la adición logran la concentración más alta en el humor acuoso, después de lo cual se distribuye al principio del segmento frontal, es decir, los párpados y la conjuntiva y, a continuación, entra en el segmento posterior (en pequeñas cantidades). La forma activa en los tejidos del ojo prácticamente no se metaboliza, principalmente la biotransformación ocurre en el hígado. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Consideremos algunos inhibidores más de la anhidrasa carbónica.

Unoprostona (unoprostona)

Isopropyl unoprostone es unun derivado docosanoide, que reduce rápidamente la presión intraocular (PIO) con la ayuda del mecanismo farmacológico más nuevo. Sin cambiar el tiempo de desarrollo del líquido intraocular, facilita su salida. Los estudios han demostrado que, en comparación con el 0,5% de maleato de timolol, la isopropilunoprostona tiene una actividad similar o incluso mayor con respecto a la disminución de la PIO. El medicamento no afecta la acomodación y no causa una disminución en el flujo sanguíneo en los tejidos del ojo, miosis o midriasis; el retraso en la regeneración de la córnea tampoco se detecta. Después de la aplicación tópica, no se detectó la unoprostona isotrópica no modificada en el plasma.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica en el glaucoma deben ser recetados solo por un médico, la automedicación es inaceptable.

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